Состав На 1 мл:
Действующее вещество :
Кетопрофен - 50,0 мг
Вспомогательные вещества :
Пропиленгликоль - 400,0 мг,
Этанол 95% в пересчете на 100% вещество - 100,0 мг,
Бензиловый спирт - 20,0 мг,
1 М раствор натрия гидроксида - до pH 6,5 - 7,5,
Вода для инъекций - до 1,0 мл
Лекарственная форма раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Описание Прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком раствор.
Фармакодинамика Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом, производным пропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действия, связанные с подавлением активности циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), регулирующих синтез простагландинов (Pg).
Фармакокинетика Всасывание
При внутривенном введении Кетопрофена средняя плазменная концентрация через 5 мин от начала инфузии и до 4 мин после ее прекращения составляет 26,45,4 мкг/мл. Биодоступность составляет 90%.
При однократном внутримышечном введении 100 мг Кетопрофена препарат обнаруживается в плазме крови через 15 мин после начала инфузии, а пиковая концентрация (1,3 мкг/мл) достигается через 2 ч. Биодоступность препарата повышается линейно с увеличением дозы.
Распределение
Кетопрофен на 99% связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения в тканях составляет 0,1-0,2 л/кг.
Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость, и при внутривенном введении 100 мг через 3 ч его концентрация достигает 1,5 мкг/мл, что составляет 50% от концентрации в плазме крови (около 3 мкг/мл). Через 9 ч концентрация в синовиальной жидкости составляет 0,8 мкг/мл, в плазме крови - 0,3 мкг/мл, что означает, что кетопрофен медленнее проникает в синовиальную жидкость и медленнее выводиться из нее. Стационарные плазменные концентрации Кетопрофена определяются даже через 24 ч после его приема.
После однократного внутримышечного введения 100 мг Кетопрофена препарат обнаруживается в спинномозговой жидкости, как и в сыворотке крови, через 15 мин.
Метаболизм
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму с участием микросомальных ферментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов Кетопрофена нет.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2 )Кетопрофена составляет 2 ч. До 80% Кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном (90%) в форме глюкуронида Кетопрофена, и около 10% - через кишечник.
У пациентов с почечной недостаточностью Кетопрофен выводится медленнее, его Т1/2 увеличивается на 1 ч.
У пациентов с печеночной недостаточностью Т1/2 увеличивается, поэтому возможно накопление Кетопрофена в тканях.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выделение Кетопрофена протекает медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Показания к применению Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидные и псориатические артриты, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит), подагрический артрит, остеоартроз. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бурсит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
Альгодисменорея.
Противопоказания Передозировка была выявлена в дозах больше 2,5 г Кетопрофена.
Симптомы
Проявляются в виде усиления дозозависимых побочных эффектов: судороги, чувство тяжести в ногах, повышенное артериальное давление, звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия, сыпь, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, желудочно-кишечное кровотечение, головная боль, головокружение, инкогерентность (бессвязность), спутанность сознания, сонливость, судороги, кома, угнетение дыхания.
Лечение
Симптоматическое, неизвестен специфический антидот для Кетопрофена. Проводят соответствующую гидратацию, наблюдают за почечным клиренсом и корректируют ацидоз. При необходимости применяют гемофильтрацию.
Применение при беременности и кормлении грудью Применение препарата Кетопрофен в III триместре беременности противопоказано. В I и во II триместрах беременности применение препарата возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В таком случае необходимо применять минимально эффективную дозу максимально коротким курсом и только под наблюдением врача.
На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении Кетопрофена в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения Кетопрофена кормящей матери, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные действия По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (1/10) часто (1/100, <,1/10), нечасто (1/1000, <,1/100), редко (1/10000, <,1/1000) и очень редко (<,1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы :
редко: геморрагическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения,
частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.
Со стороны иммунной системы :
частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Со стороны нервной системы :
часто: бессонница, депрессия, астения,
нечасто: головная боль, головокружение, сонливость,
редко: парестезии, спутанность или потеря сознания, периферическая полинейропатия,
частота неизвестна: судороги, нарушение вкусовых ощущений, эмоциональная лабильность.
Со стороны органов чувств :
редко: нечеткость зрения, шум в ушах, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, снижение слуха,
частота неизвестна: неврит зрительного нерва.
Со стороны сердечно-сосудистой системы :
нечасто: тахикардия,
частота неизвестна: сердечная недостаточность, повышение артериального давления, вазодилатация.
Со стороны дыхательной системы :
редко: обострение бронхиальной астмы, носовые кровотечения, отек гортани,
частота неизвестна: бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта :
часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота, НПВП-гастропатия,
нечасто: запор, диарея, вздутие живота, гастрит,
редко: пептическая язва, стоматит,
очень редко: обострение неспецифического язвенного колита, болезни Крона, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение, мелена, перфорация органов желудочно-кишечного тракта,
частота неизвестна: желудочно-кишечный дискомфорт, боль в желудке.
Со стороны печени и желчевыводящих путей :
редко: гепатит, повышение активности печеночных ферментов и билирубина.
Со стороны кожных покровов :
нечасто: кожная сыпь, кожный зуд,
частота неизвестна: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, обострение хронической крапивницы, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пурпура.
Со стороны мочевыделительной системы :
редко: цистит, уретрит, гематурия,
очень редко: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек,
частота неизвестна: задержка жидкости в организме и вследствие этого увеличение массы тела, гиперкалиемия.
Прочее :
нечасто: периферические отеки, усталость,
редко: кровохарканье, менометроррагия, одышка, жажда, мышечные подергивания.
Взаимодействие Нежелательные сочетания лекарственных препаратов
Не рекомендовано совместное применение кетопрофена с другими НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), салицилатами в высоких дозах, вследствие повышения риска желудочно-кишечных кровотечений и изъязвления слизистой ЖКТ.
Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел) повышает риск развития кровотечений. Если применение такой комбинации неизбежно, следует тщательно контролировать состояние пациента.
При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови вплоть до токсических значений. Следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови и своевременно корректировать дозу препаратов лития во время и после лечения НПВП.
Повышает гематологическую токсичность метотрексата , особенно при его применении в высоких дозах (более 15 мг в неделю). Интервал времени между прекращением или началом терапии кетопрофеном с приемом метотрексата должен составлять не менее 12 часов.
Сочетания, которые необходимо применять с осторожностью
На фоне терапии кетопрофеном пациенты, принимающие диуретики , особенно при развитии дегидратации, имеют более высокий риск развития почечной недостаточности вследствие снижения почечного кровотока, вызванного ингибированием синтеза простагландинов. Перед началом применения кетопрофена у таких пациентов следует провести регидратационные мероприятия. После начала лечения необходимо контролировать функцию почек.
Совместное применение препарата с ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина II у пациентов с нарушениями функции почек (при дегидратации, пациентов пожилого возраста) может привести к усугублению ухудшения функции почек, в т.ч. к развитию острой почечной недостаточности.
В течение первых недель одновременного применения кетопрофена и метотрексата в дозе, не превышающей 15 мг/неделю, следует еженедельно контролировать анализ крови. У пациентов пожилого возрастаили при возникновении каких-либо признаков нарушения функции почек следует выполнять исследование чаще.
Сочетания, которые необходимо принимать во внимание
Кетопрофен может ослаблять действие гипотензивных средств (бета-блокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, диуретиков).
Одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное применение с тромболитиками повышает риск развития кровотечения.
Одновременное применение с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II, НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с циклоспорином, такролимусом возможен риск развития аддитивного нефротоксического действия, особенно у пациентов пожилого возраста.
Применение нескольких антиагрегантных препаратов (тирофибан, эптифибарид, абциксимаб, илопрост) повышает риск развития кровотечения.
Повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, циклоспорина, метотрексата и дигоксина.
Кетопрофен может усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоина).
Одновременное применение с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка.
Способ применения и дозы Внутривенно (капельно), внутримышечно.
Для достижения частоты нежелательных реакций рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Необходимо тщательно оценить соотношение предполагаемой пользы и риска до начала приема Кетопрофена в дозе 200 мг/сутки.
Внутримышечное введение
Внутримышечно по 100 мг 1-2 раза в сутки. Кетопрофен вводят глубоко, медленно в верхний наружный квадрат ягодицы, в строго асептических условиях. Последующие уколы вводят поочередно в обе ягодицы.
Внутривенное введение
Внутривенное инфузионное введение Кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара.
Непродолжительная внутривенная инфузия : от 100 до 200 мг Кетопрофена разбавляют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 0,5-1 ч, введение можно повторять каждые 8 ч, в течение не более 48 ч.
Продолжительная внутривенная инфузия: от 100 до 200 мг Кетопрофена разбавляют в 500 мл раствора для инфузий (0,9% раствор натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера, 5% раствор декстрозы), вводится в течение 8 часов, введение можно повторять каждые 8 ч, в течение не более 24 ч.
Лечение препаратом не должно превышать 2-3 дней.
Парентеральное введение препарата при необходимости можно сочетать с применением пероральных форм (таблетки, капсулы) или ректальных суппозиториев.
Кетопрофен можно сочетать с анальгетиками центрального действия: его можно смешивать с опиодами (например, морфин) в одном флаконе, фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка.
Пожилые пациенты : рекомендуется минимальная эффективная доза. Пациенты должны наблюдаться регулярно, т.к. возможно желудочно-кишечное кровотечение во время терапии с НПВП.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется минимальная эффективная доза, затем адаптируют в зависимости от почечной переносимости.
В связи с тем, что Кетопрофен является чувствительным к свету, флакон или инфузионный мешок должны быть покрыты черной бумагой или алюминиевой фольгой.
Передозировка Передозировка была выявлена в дозах больше 2,5 г Кетопрофена.
Симптомы
Проявляются в виде усиления дозозависимых побочных эффектов: судороги, чувство тяжести в ногах, повышенное артериальное давление, звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия, сыпь, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, желудочно-кишечное кровотечение, головная боль, головокружение, инкогерентность (бессвязность), спутанность сознания, сонливость, судороги, кома, угнетение дыхания.
Лечение
Симптоматическое, неизвестен специфический антидот для Кетопрофена. Проводят соответствующую гидратацию, наблюдают за почечным клиренсом и корректируют ацидоз. При необходимости применяют гемофильтрацию.
Особые указания При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, а также контролировать функцию почек и печени, в особенности у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь.
Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать артериальное давление при применении кетопрофена для лечения пациентов, страдающих артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.
При возникновении нарушений со стороны органов зрения лечение следует незамедлительно прекратить.
Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и применении высоких дозировок кетопрофена пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении кетопрофена пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых, по какой-либо причине, наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после хирургического вмешательства).
Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) не рекомендуется применять препарат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Форма выпуска Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.
Условия отпуска из аптек По рецепту
Условия хранения Хранить в защищнном от света месте, при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 4 года.Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.Производитель и организация, принимающие претензии потребителей ООО "Эллара" Наш телефон: 8 (499) 253-33-37 8 (49243) 6-43-08 8 (49243) 6-42-22
E-mail: info@ellara.ru
