Состав Действующие вещества: спирамицин - 3 млн МЕ.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), натрия кроскармеллоза (натрия карбоксиметилцеллюлоза), целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: титана диоксид, макрогол 6000, гипромеллоза.
Фармакодинамика Всасывание
Абсорбция спирамицина происходит быстро, но неполно, с большой вариабельностью (от 10% до 60%). После приема Ровамицина внутрь в дозе 6 млн МЕ C max спирамицина в плазме составляет около 3,3 мкг/мл.
Распределение
Спирамицин проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилы, моноциты и перитонеальные и альвеолярные макрофаги). У человека концентрации препарата внутри фагоцитов являются достаточно высокими. Этим объясняется эффективность спирамицина в отношении внутриклеточных бактерий.
Спирамицин не проникает в спинномозговую жидкость, выделяется с грудным молоком. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет примерно 50% от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови.
V d примерно 383 л. Препарат хорошо проникает в слюну и ткани (концентрация в легких составляет 20-60 мкг/г, в миндалинах - 20-80 мкг/г, в инфицированных пазухах - 75-110 мкг/г, в костях - 5-100 мкг/г). Спустя 10 дней после окончания лечения концентрация спирамицина в селезенке, печени, почках составляет 5-7 мкг/г. Связывание с белками плазмы низкое (приблизительно 10%).
Метаболизм и выведение
Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой.
Выводится главным образом с желчью (концентрация в 15-40 раз выше, чем в сыворотке). Почечная экскреция активного спирамицина составляет около 10% от введенной дозы. T 1/2 после приема 3 млнМЕ спирамицина внутрь составляет приблизительно 8 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T 1/2 удлиняется у лиц пожилого возраста. У пациентов с нарушениями функции почек коррекции режима дозирования не требуется.
Показания к применению Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции ЛОР-органов: синуситы, тонзиллит, инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острая внебольничная пневмония, включая атипичную пневмонию, обострение хронического бронхита), инфекции периодонта, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, вторичные инфицированные дерматозы, импетиго, эктима, эритразма, инфекции костей и суставов, инфекции половой системы (негонорейной этиологии), токсоплазмоз, в т.ч. у беременных, профилактика менингококкового менингита в случаях, когда рифампицин противопоказан: эрадикация Neisseria meningitidis в носоглотке, спирамицин не используется для лечения менингококкового менингита. Препарат рекомендуется для профилактики у пациентов после проведения лечения, а также у лиц, имевших контакт с больным за 10 дней до его госпитализации, профилактика острого суставного ревматизма у лиц с аллергической реакцией на пенициллины.
Противопоказания
Период лактации, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития острого гемолиза), детский возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к спирамицину и к другим компонентам препарата. С осторожностью: при обструкции желчных протоков, печеночной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью Возможно применение Ровамицина при беременности по показаниям.
При назначении Ровамицина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, поскольку возможно выделение спирамицина с грудным молоком.
У спирамицина не выявлено тератогенного действия.
Уменьшение риска передачи токсоплазмоза плоду во время беременности отмечается с 25% до 8% при использовании препарата в I триместре, с 54% до 19% - во II триместре и c 65% до 44% - в III триместре.
Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота , диарея, очень редко (менее 0,01%) - псевдомембранозный колит, изменения функциональных проб печени и развитие холестатического гепатита, в единичных случаях - язвенный эзофагит и острый колит. Отмечена также возможность развития острого повреждения слизистой оболочки кишечника у пациентов со СПИД при применении спирамицина в высоких дозах по поводу криптоспоридиоза (всего 2 случая).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: преходящие парестезии.
Со стороны системы кроветворения: очень редко (менее 0,01%) - острый гемолиз и тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно удлинение интервала QT на ЭКГ.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, очень редко (менее 0,01%) - ангионевротический отек, анафилактический шок.
Местные реакции: редко - умеренно выраженное раздражение по ходу вены, которое только в исключительных случаях может потребовать прекращения лечения.
Прочие: в отдельных случаях - васкулит, включая пурпуру Шенлейна-Геноха.
Взаимодействие При одновременном применении с препаратами, содержащими комбинацию леводопы и карбидопы, наблюдалось снижение уровня леводопы в плазме (необходим клинический контроль и некоторое изменение дозы леводопы).
Способ применения и дозы Взрослым внутрь назначают 2-3 таблетки по 3 млн МЕ (т.е. 6-9 млн МЕ) в сутки за 2 или 3 приема. Максимальная суточная доза составляет 9 млн МЕ.
Для профилактики менингококкового менингита
Для профилактики менингококкового менингита взрослым назначают препарат по 3 млн МЕ 2 раза/сут (6 млн.МЕ/сут) в течение 5 дней.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек в связи с малой почечной экскрецией спирамицина изменения дозы не требуется.
Передозировка Симптомы: случаи передозировки спирамицина неизвестны. Возможными симптомами являются тошнота, рвота, диарея.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
Особые указания У пациентов с нарушениями функции печени в период применения препарата следует контролировать показатели функции печени.
С осторожностью следует применять препарат с алкалоидами спорыньи.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью назначают Ровамицин при обструкции желчных протоков или при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек в связи с малой почечной экскрецией спирамицина изменения дозы не требуется.
Условия отпуска из аптек Отпускается по рецепту
Условия хранения Хранить в сухом месте при температуре не выше 25С. Хранить в местах недоступных для детей.
Срок годности 4 года.
